3-Amínó-4-pýrasól karbósamíð hemisúlfat

Milliefni fyrir myndun allópúrínóls.

Það er einn af 3-amínó-4-setnum pýrazól röðinni.Það er hægt að nota sem milliefni til að mynda mörg lyfjafræðilega áhrifarík lífræn efnasambönd, svo sem allópúrínól, ein af pýrasólópýrimídínafleiðuröðunum, síðarnefnda síðan 1963 Frá klínískri notkun hefur það verið aðallyfið til meðferðar á þvagsýrugigt.Sem stendur eru fáar þekktar aðferðir til að mynda

3-amínópýrasól-4-karboxamíð hemisúlfat í Kína, aðallega með því að hvarfa malónónítríl og tríetýl ortóformat til að undirbúa etoxýmetýlen malónónítríl, og síðan með hvarf hýdrasínhýdrats gefur 3-amínó-4-sýanópýrasól, sem að lokum hvarfast við brennisteinssýru til að framleiða brennistein.

3-amínópýrasól-4-karboxamíðhemisúlfat (Chen Huiru, Xiao Guomin o.fl. 3-amínópýrasól- Nýmyndun 4-formamíðhemisúlfats [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), heildarávöxtun á nýmyndun með þessari aðferð er um 60% (reiknað sem malónónítríl), þessi aðferð Hún felur í sér þriggja þrepa viðbrögð, skrefin eru lengri og hvarfefnin sem notuð eru, eins og malónónítríl og etoxýmetýlen malónónítríl, eru eitruðari og dýrari.Að auki hefur 3-amínópýrasól-4 sem er framleitt með þessari aðferð -Formamíð hemisúlfat lit sem er erfitt að fjarlægja og krefst viðbótarvinnslu, sem er flóknara.

Það eru skýrslur í erlendum bókmenntum sem nota pýridýlamíð hýdrazon og etoxýmetýlen malónónítríl sem hráefni til að fá 3-amínó-4-sýanópýrasól með viðbót og hringingu, og hvarfast síðan við óblandaða brennisteinssýru til að fá markefnasambandið (Reuken G Jones. Reactions of orthoesters with virk metýlen efnasambönd [J] J Am Chem Soc. 1952,74(5):4889 4891).Helstu hráefni sem notuð eru í þessari aðferð eru dýr, hvarfávöxtunin er ekki mikil og hagnaður iðnaðarframleiðslu er lítill.Það hlýtur að vera erfitt.