Entecavir USP Óhreinindi B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Stutt lýsing:

Upplýsingar um vöru

Vörumerki

Umsókn

Entecavir（SQ 34676;BMS 200475） er sértækur og áhrifaríkur HBV hemill.Í HepG2 frumum er EC50 gildi 3,75 nM.Nýjustu lyfin gegn lifrarbólgu B og gegn alnæmi.

Entecavír áhrif

Þessi vara er gúanín núkleósíð hliðstæða, sem hefur hamlandi áhrif á lifrarbólgu B veiru (HBV) pólýmerasa.Það er hægt að fosfórýlera í virkt þrífosfat og helmingunartími þrífosfats í frumunni er 15 klukkustundir.Með því að keppa við náttúrulegt hvarfefni HBV pólýmerasa deoxýgúanósín þrífosfat, getur entecavír þrífosfat hindrað allar þrjár virkni veiru pólýmerasa (bakrita umrita): (1) HBV pólýmerasa upphaf;(2) pregenomic mRNA Myndun neikvæða strengs öfugumritunar;(3) Nýmyndun jákvæða strengsins HBV DNA.Hindrunarfasti (Ki) entecavír þrífosfats á HBV DNA pólýmerasa er 0,0012μM.Entecavír þrífosfat hefur væg hamlandi áhrif á frumu α, β, δ DNA pólýmerasa og hvatbera γ DNA pólýmerasa, með Ki gildi 18 til 160 μM.

Færibreytur

Lýsa	Entecavir（SQ 34676;BMS 200475）er sértækur og áhrifaríkur HBV hemill。Í HepG2 frumum er EC50 gildi 3,75 nM.
Tengtflokkum	merkjaslóð >> Smitvarnarefni >> HBV Rannsóknarsvæði >> Smitast
Skotmark	EC50: 3,75 nM (and-HBV, HepG2 fruma)[2]
In vitronám	EC50 af BMS-200475 til HBV er 3,75 nM.Það er fellt inn í HBV prótein primers, og síðan er upphafsþrep bakrita hindrað.Veirueyðandi virkni BMS-200475 er marktækt minni en annarra RNA og DNA veira [1].Samanborið við önnur deoxýgúanósín hliðstæður (pencíklóvír, gancíklóvír, lóbúkavír og asíklóvír) eða lamivúdín, er líklegra að entecavír fosfórast í virka umbrotsefni þess.Innanfrumuhelmingunartími Entecavirs er 15 klukkustundir [2].
In vivorannsóknir	BMS-200475 er meðhöndlað til inntöku daglega með skammti á bilinu 0,02 til 0,5 mg/kg líkamsþyngdar í 1 til 3 mánuði, sem getur í raun dregið úr magni lifrarbólguveiru (WHV) veiru í langvarandi sýkingum [3].
Celltilraun	BMS 200475 er útbúið í fosfatjafnaðar saltvatni (PBS) og þynnt með viðeigandi miðli sem inniheldur 2% nautgripasermi.HepG2 2.2.15 frumum var sáð á 12-brunna Biocoat kollagenhúðaða plötu með þéttleika 5×10 5 frumna í hverri brunn, og þær hafðar í samruna í 2 til 3 daga og síðan þakið 1 ml af BMS 200475 miðlungs.HBV magngreining var framkvæmd á 10. degi [1].
Heimildir	[1].Innaimo SF, o.fl.Auðkenning á BMS-200475 sem öflugum og sértækum hemli lifrarbólgu B veiru.Örverueyðandi efni Chemother.1997 júlí;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, o.fl.Endurskoðun á entecavíri við meðferð á langvinnri lifrarbólgu B sýkingu.Curr Med Res Opin.2005 nóv;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, o.fl.Virkni karbósýklíska 2'-deoxýgúanósín núkleósíðsins BMS-200475 í skógarmódelinu af lifrarbólgu B veirusýkingu.Örverueyðandi efni Chemother.1998 Des;42(12):3209-18.

Eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar Entecavir

Þéttleiki	1,8±0,1 g/cm³
Suðumark	734,2ºC við 760 mmHg
Bræðslumark	249-252ºC
Sameindaformúla	C12H15N5O3
Mólþungi	277.279
Blampapunktur	397,9ºC
Nákvæm gæði	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Útlitseinkenni	Hvítt til beinhvítt/gult kristallað duft
Brotstuðull	1.837
Geymsluskilyrði	-20°C Frystiskápur

Entecavir tollur

Tollnúmer	2933990099
Kínverska yfirlit	2933990099. Önnur heterósýklísk efnasambönd sem innihalda aðeins köfnunarefnisheteróatóm.Virðisaukaskattshlutfall: 17,0%.Skattafsláttur: 13,0%.Reglugerðarskilyrði: Engin.Gjaldskrá fyrir mestu þjóðina: 6,5%.Almenn gjaldskrá: 20,0%
Yfirlýsingaþættir	Vöruheiti, innihald innihaldsefna, notkun, hexametýlenklóríð, vinsamlegast tilgreinið útlit, 6-caprolactam, vinsamlegast tilgreinið útlit, undirritunardagsetningu
Samantekt	2933990090. heterósýklísk efnasambönd eingöngu með köfnunarefnisheteróatóm.VSK: 17,0%.Skattafsláttur: 13,0%..MFN gjaldskrá: 6,5%.Almenn gjaldskrá: 20,0%

Viðbótarupplýsingar:

Qu Qiang (PhD í klínískri lyfjafræði, lyfjafræðideild, Xiangya sjúkrahúsinu, Central South University) og Wang Ruoguang (doktor í læknisfræði, nýdoktor í líffræði, Changsha Ruoguang Medical Research Center) skrifuðu einnig að: í entecavír meðferð er hægt að taka entecavír í nokkur ár eða jafnvel 10 ár.Meira en ár.Og það er hægt að nota af þunguðum konum, sem sýnir gott öryggi.

Miðað við þessa þekktu sameindalyfjafræðilegu verkun getur Entecavir haft breiðvirkt veirueyðandi verkun, ekki aðeins áhrifaríkt gegn HBV.

Við notum líka oft Entecavir til að meðhöndla veirusýkingar í öndunarfærum á heilsugæslustöðinni og áhrifin eru ótrúleg.

Sem stendur, í afturskyggnri greiningu á meira en 500 COVID19 sjúklingum í Hubei (stað), tók aðeins einn entecavír.Ávísunartíminn var í byrjun janúar og þá var lyfinu hætt.

Þó að þeir styðji heilbrigðisstarfsfólk í Hubei, sumum grasrótarlæknum eða áhættuhópum, sem nú nota Entecavir til að koma í veg fyrir COVID19, er ekkert tilvik um sýkingu.Grunur um fólk sem tekur entecavír, enginn hefur þróast með að greinast með COVID19.

Einkaleyfamál:

Það eru aðallega tvö ferli, 06 ferli og 89 ferli.Einkaleyfið fyrir 06 ferlið rennur út of snemmt (rennur út árið 2023)!Þó að kostnaður við ferlið sé lágur eru gæðin tiltölulega góð og starfsmenn geta verið sterkir, persónuleg ráðgjöf: Fyrir efnaverksmiðjur, notaðu 06 ferlið til að vera ekki of hrokafullur;fyrir lyfjafyrirtæki, ekki taka neina lukku og ekki vera of áhættusöm .

Árið 2014 náði Chia Tai Tianqing árlegri sölu upp á 10 milljarða júana með því að reiða sig á samheitalyf eins og entecavír, þar af entecavír 20%.

Frá því entecavir var samþykkt til innflutnings árið 2005 hafa yfir 100 innlend lyfjafyrirtæki sótt um skráningu vörunnar;Meðal þeirra eru samþykktu framleiðslufyrirtækin Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (fyrsta eftirlíking), Hainan Zhonghe Pharmaceutical og Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, o.fl.;lengra frá samningsdegi hefur þessi vara farið inn í röð vinsælra yfirlýstra afbrigða síðan 2007.

Auðlindasamþætt vörulína

Vottorð

JIN DUN Medical hefurISO hæfi og uppfyllir GMP framleiðslustaðla, réðu innlenda og erlenda lyfjamyndunarsérfræðinga með mikla reynslu til að leiðbeina R&D fyrirtækisins.

Kostir við læknisfræðilega aðlögun

TÆKNIKOSTIR
●Háþrýstingshvatavetnun.Háþrýstings vetnisgreiningarviðbrögð.Kryógenísk viðbrögð (<-78%C)
●Arómatísk Heterocyclic Synthesis
●Endurröðunarviðbrögð
●Chiral Resolution
●Heck, Suzuki,Negishi,Sonogashira.Gignard Reaction

JIN DUN R&D

Búnaður

Rannsóknarstofan okkar hefur ýmsan tilrauna- og prófunarbúnað, svo sem: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, litskiljun, Örbylgjugervil, samhliða hljóðgervl, mismunaskönnun hitamælir (DSC), rafeindasmásjá...

R&D teymi

Jindun Medical er með hóp fagfólks í rannsóknum og þróun og hefur marga innlenda og erlenda sérfræðinga í myndun lyfja til að leiðbeina rannsóknum og þróun, sem gerir myndun okkar nákvæmari og skilvirkari.

Málamiðlun

Við höfum hjálpað nokkrum helstu innlendum lyfjafyrirtækjum, svo semHansoh, Hengrui og HEC Pharm.Hér munum við sýna hluta þeirra.

Customzation Case One:

Kassi nr.: 110351-94-5

Customzation Case Two:

Kassi nr.: 144848-24-8

Customzation Case Three:

Cas nr.: 200636-54-0

Samvinnuhamur

1.Sérsníddu ný milliefni eða API.Sama og að deila málum hér að ofan, viðskiptavinir hafa kröfur um ákveðin milliefni eða API og þeir geta ekki fundið nauðsynlegar vörur á markaðnum, þá getum við hjálpað til við að sérsníða.

2.Fínstilling á ferli fyrir gamlar vörur.Lið okkar mun hjálpa til við að hagræða og bæta slíka framleiðslu þar sem viðbragðsleiðin er gömul, framleiðslukostnaður er hár og skilvirkni er lítil.Við getum veitt full skjöl fyrir tækniflutning og endurbætur á ferli, aðstoðað viðskiptavini við skilvirkari framleiðslu.

Frá lyfjamarkmiðum til INDs, JIN DUN Medical veitir þéreinn-stöðva persónulegar R&D lausnir.

JIN DUN Medical krefst þess að búa til teymi með drauma, búa til virðulegar vörur, vandaðar, strangar og leggja sig fram um að vera traustur félagi og vinur viðskiptavina!

Fyrri: p-tólýlkarboxýlsýra;4-tólúínsýra,99%;4-karboxýtólúen, p-tólúsýra;

Næst: FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM auðkenning;Fondaparinux natríum N-4;

Skrifaðu skilaboðin þín hér og sendu okkur