4-[4-[(5S)-5-(Amínómetýl)-2-oxó-3-oxasólídínýl]fenýl]-3-morfólínónhýdróklóríð

12.Milliefnið 4-(4-amínófenýl)-3-morfólínón (1) af segavarnarlyfinu rivaroxaban var framleitt með tveimur aðferðum: ①Brómbensen var hvarfað í röð með etanólamíni og klórasetýlklóríði til að fá 4-bensen. Morfólínónið er síðan nítrað til að minnka 1, og heildarávöxtunin er um 32%;②Brómbensen er fyrst nítrað og síðan hvarfað við etanólamín til að fá 2-(4-nítróanilínó)etanól, sem síðan er lokað með klórasetýlklóríði.Afoxunarhvarfið gefur 1 og heildarafraksturinn er um 47%.

Rivaroxaban er ný tegund segavarnarlyfja sem hægt er að taka beint inn til inntöku.Það hamlar beint virkjun storkuþáttar Xa, hefur ákveðin segavarnarlyf, krefst ekki stöðugrar eftirlits og hefur mikið öryggi.Með klínískri notkun rivaroxabans mun eftirspurn eftir rivaroxabani aukast smám saman.Efnaheiti rivaroxabans er 5-klór-N-(((5S)-2-oxó-3-[4-(3-oxó-4-morfólínýl)fenýl)-1,3-oxasólidín-5-ýl)metýl) -2-þíófenkarboxamíð.Eins og er eru tvær tilbúnar leiðir sem greint er frá í bókmenntum og báðar leiðirnar eru notaðar. Milliefni 4-(4-amínófenýl)-3-morfólínóns.Þó að það séu skýrslur um myndun 4-(4-amínófenýl)-3-morfólínóns heima og erlendis, þá er tiltölulega hátt verð á hvarfhráefnum.Hátt, erfitt að kaupa, eða kröfur um viðbragðsaðgerðir eru of miklar, erfitt að átta sig á, ekki stuðla að umhverfisvernd og öðrum annmörkum og uppfylla ekki kröfur iðnvæddra fjöldaframleiðslu.Hagræða lykil milliefni rivaroxabans 4-(4-amínófenýl)- Framleiðsluferlið 3-morfólínóns og lækkun á verði hráefna mun örugglega stuðla að kynningu og notkun rivaroxabans.Engin skýrsla er til um myndun rivaroxabans í Kína.Við erum hjá rivaroxaban. Lykillinn milliefnis 4-(4-amínófenýl)-3-morfólínón gervileið og tækni hefur verið rannsökuð á nýstárlegan hátt.Tvö brómbensen og p-nítróbrómbensen eru lögð til sem upphafsefni.Ferli leið.Einbeittu þér að hringrásarferli 3-morfólínónhrings.