(R)-8-(3-Amínó-píperidín-1-ýl)-7-bút-2-ynýl-3-metýl-1-(4-metýl-kínasólín-2-ýlmetýl)-3

Linagliptin Linagliptin, þróað af Boehringer Ingelheim, var samþykkt af FDA 2. maí 2011. Það er notað til að sameina mataræði og hreyfingu til að bæta stjórn á blóðsykursgildum hjá fólki með sykursýki af tegund 2.Linagliptin bætir blóðsykursstjórnun hjá sjúklingum með því að hindra dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) hefur þau áhrif að stuðla að seytingu insúlíns af B-frumum í brisihólma, aðallega þar með talið glúkósaháð insúlínótrópískt fjölpeptíð (GIP) og glúkagonlíkt fjölpeptíð-1 (GLP-1).DDP-4 er serínpróteasi staðsettur á yfirborði frumna.Það binst próteinum og er víða til staðar í plasma og ýmsum vefjum líkamans (svo sem nýrum, lifur, smáþörmum, æðaþelsfrumum osfrv.).Linagliptin er sértækur DPP-4 hemill sem hamlar virkni ensímsins með því að bindast DPP-4 afturkræf, seinkar niðurbroti GLP-1, eykur virkni GLP-1 og örvar á glúkósaháðan hátt insúlín seytir og dregur úr magni glúkagons í blóðrásinni og stjórnar þar með blóðsykursgildi sjúklinga með sykursýki af tegund 2.

Í samanburði við aðra DPP-4 hemla eru helstu kostir Linagliptins: það hefur framúrskarandi nýrnaöryggi og getur í raun dregið úr glýkósýleruðu hemóglóbíni.Linagliptin skilst aðallega út með hægðum í frumgerðinni.Eftir inntöku er útskilnaður um nýru aðeins 5% af gefið magni.Jafnvel þótt það sé gefið í bláæð skilst aðeins 30,8% út um nýru.Því er engin þörf fyrir sjúklinga í meðferð.Athugaðu lifrar- og nýrnastarfsemi reglulega og skammtaaðlögun.Allir sjúklingar geta ákveðið skammtinn jafnt og þétt til að auðvelda ávísun.
Algengar aukaverkanir Linagliptins eru öndunarfærasýking, nefstífla, vöðvaverkir, höfuðverkur og hálsbólga.